Fanylebau
| Disgrifiad: | Powdr gwyn neu bron yn wyn |
| Assay (ar sail sych): | 98.5%-102.0% |
| Hydoddedd: | Hydawdd yn gynnil mewn methanol a chlorofform |
| Adnabod: | Sbectrwm IR yn unol â sbectrwm cyfeirio LA2 |
| Cylchdro penodol: | +6 i +9 gradd |
| Colled ar sychu: | 1% ar y mwyaf |
| Sylweddau cysylltiedig Unrhyw amhuredd amhenodol unigol: |
1% ar y mwyaf |
| Cyfanswm amhureddau: | 2% ar y mwyaf |
| R, r-la2: | 0.1% ar y mwyaf |
Gwybodaeth Gweithgynhyrchu
|
Baramedrau |
Manyleb |
|
Nghapasiti |
50mt/blwyddyn |
|
Amledd |
|
|
Prif Wledydd Allforio |
India, UD, UE |
|
Capasiti/swp |
|
|
Phrofai |
Cynhyrchu er 2006 |
|
Chadwaswn |
Ngheisiadau
1. Atalydd Proteas HIV Canolradd
Mae'r cyfansoddyn hwn yn fwyaf adnabyddus fel canolradd synthetig allweddol wrth baratoi atalyddion proteas HIV-1, yn enwedig yn natblygiad:
Indinavir (Crixivan®) - Cyffur gwrth -retrofirol a astudiwyd yn eang ac a gymeradwywyd gan FDA a ddefnyddir yn HAART (therapi gwrth -retrofirol hynod weithgar).
Mae'r moleciwl yn dynwared gweddillion swbstrad peptid ac yn cyfrannu at yr isoster-wladwriaeth pontio mewn atalyddion proteas.
2. Dylunio Cyffuriau Peptidomimetig
Mae asgwrn cefn lysin wedi'i addasu yn darparu sefydlogrwydd yn erbyn diraddio ensymatig, gan ei wneud yn sgaffald gwerthfawr yn synthesis peptidomimetics.
A ddefnyddir yn gyffredin wrth ddylunio atalyddion ensymau, yn enwedig y rhai sy'n targedu proteasau aspartyl neu serine.
3. Ymchwil Cemeg Meddyginiaethol
A ddefnyddir fel cyfansoddyn offer neu ganolradd yn:
Astudiaethau Perthynas Strwythur -Gweithgaredd (SAR)
Datblygu bioisosterau sy'n dynwared asidau amino naturiol
Dylunio analogau pontio-wladwriaeth ar gyfer atal ensymau
4. Synthesis peptid arferol a phrotein wedi'i addasu
Gellir ymgorffori'r deilliad lysin wedi'i addasu hwn mewn peptidau arfer ar gyfer astudio:
Rhyngweithiadau ensym -swbstrad
Detholusrwydd proteas
Ymgorffori asid amino annaturiol
Buddion
1. Dynwarediad pontio-wladwriaeth
Mae'r strwythur yn dynwared yn agos cyflwr pontio tetrahedrol hydrolysis bond peptid, gan alluogi affinedd rhwymol cryf â safleoedd gweithredol proteas.
Mae hyn yn cyfrannu'n uniongyrchol at nerth atalyddion proteas HIV.
2. Gwrthiant proteas gwell
Mae'r addasiadau N² a N⁶ yn golygu bod y moleciwl yn gwrthsefyll peptidasau a phroteasau, gan wella sefydlogrwydd metabolaidd yn vivo.
Yn bwysig ar gyfer bioargaeledd llafar a hanner oes cyffuriau hirach.
3. Amlochredd synthetig
Mae'r moleciwl yn cynnwys sawl dolen adweithiol (ee ester, amide, trifluoroacetamide) y gellir eu haddasu neu eu hamddifadu'n ddetholus yn dibynnu ar y llwybr synthetig.
Yn hawdd ei ymgorffori mewn protocolau synthesis aml-gam.
4. Stereospecificity
Gyda chyfluniad diffiniedig (1s), mae'n cyfrannu at rwymo ystrydebol mewn systemau biolegol-bwysig ar gyfer effeithiolrwydd a diogelwch cyffuriau.
Nghasgliad
Mae N²- (1S-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl) -n⁶-trifluoroacetyl-l-lysine (CAS 116169-90-5) yn ddeilliad L-lysin arbenigol a ddefnyddir yn bennaf fel canolradd yn synthesis atalyddion proteas HIV fel indinavir. Mae ei strwythur wedi'i ddylunio'n dda yn dynwared swbstradau ensymau a gwladwriaethau pontio, gan ei wneud yn rhan bwerus o ddarganfod cyffuriau ac ymchwil peptidomimetig. Mae ei grwpiau amin a ddiogelir yn ddeuol yn darparu hyblygrwydd synthetig ac yn wrthwynebiad i ddiraddiad ensymatig, gan gefnogi ei ddefnydd wrth greu asiantau therapiwtig sefydlog a grymus.
Tagiau poblogaidd: N2- (1S-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl) -n6-trifluoroacetyl-l-lysine 丨 CAS 116169-90-5, China N2- (1S-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl) -n6-trif, -n6-lySineLeDel-leSine, -n6-lySinEle ffatri
