Fanylebau
| Ymddangosiad: | Powdr melyn golau i frown |
| Assay: | 98.5% min |
| Sylwedd cysylltiedig: | |
| Amhuredd a: | 0.15% ar y mwyaf |
| Amhuredd b: | 0.15% ar y mwyaf |
| Amhuredd unigol: | 0.5% ar y mwyaf |
| Cyfanswm amhureddau: | 1.5% ar y mwyaf |
| Colled ar sychu: | 0.5% ar y mwyaf |
Ngheisiadau
1. Canolradd fferyllol
Defnyddir y cyfansoddyn hwn yn bennaf fel bloc canolradd neu adeiladu mewn cemeg feddyginiaethol, yn enwedig ar gyfer:
Datblygiad Atalydd Kinase
Niwrofferyllol yn targedu llwybrau CNS
Asiantau gwrth-ganser yn seiliedig ar sgaffaldiau piperazine pyridine
Mae'r amnewidiad amin a heterocyclaidd a ddiogelir gan BOC yn ei gwneud yn addas ar gyfer cemeg gyfuniadol ac archwilio SAR (perthynas strwythur-gweithgaredd).
2. Darn wrth ddarganfod cyffuriau
Mae'n ddarn breintiedig mewn dylunio cyffuriau ar sail darn (FBDD) ac optimeiddio plwm.
A geir yn gyffredin mewn moleciwlau sy'n targedu:
Gpcrs
Sianeli ïon
Atalyddion ensymau, yn enwedig sy'n cynnwys parthau PI3K, mTOR, neu kinase.
3. Sgaffald heterocyclaidd mewn cyfansoddion bioactif
Mae'r cylch pyridine yn gwella affinedd rhwymol ac yn cynnig safleoedd ar gyfer rhyngweithio bondio H â thargedau biolegol.
Mae'r moethus piperazine yn cyfrannu at:
Hydoddedd cynyddol
Gwell tebygrwydd cyffuriau
Hyblygrwydd wrth gyfuno â ffarmacofforau eraill
4. Synthesis cemegol
Mae'n ganolradd synthetig gwerthfawr wrth baratoi:
Ligandau amlswyddogaethol
Deilliadau heteroaromatig
Bioconjugates a ddefnyddir mewn systemau dosbarthu cyffuriau neu asiantau diagnostig
Buddion
1. Mae amddiffyniad BOC yn cynyddu amlochredd
Y grŵp carbamad tert-butyl (BOC):
Yn amddiffyn y nitrogen piperazine yn ystod syntheserau aml-gam
Gellir ei dynnu'n hawdd o dan amodau asidig ysgafn (ee, TFA), gan ganiatáu ar gyfer amddifadu a swyddogaetholi dethol
2. Priodweddau ffarmacocinetig gwell
Gwyddys bod y cyfuniad o grwpiau heteroaromatig (pyridine) a piperazine:
Gwella bioargaeledd llafar
Cefnogi Treiddiad BBB (Rhwystr Gwaed-Brain)
Cynyddu sefydlogrwydd metabolaidd
3. Dyluniad Modiwlaidd ar gyfer Datblygu Cyffuriau
Mae'r strwythur yn caniatáu addasu hawdd ar sawl pwynt:
Gall y grŵp amin ar y cylch pyridine fod yn acylated, sulfonylated, neu ei drawsnewid yn heterocyclau.
Gellir arallgyfeirio'r boc-piperazine i atodi ffarmacofforau neu gysylltwyr eraill.
Mae hyn yn ei gwneud yn ddelfrydol ar gyfer cynhyrchu llyfrgelloedd mewn sgrinio trwybwn uchel (HTS).
4. Cynnyrch Synthetig Uchel ac Argaeledd Masnachol
Mae'r cyfansoddyn ar gael ar burdeb uchel ac mae'n gymharol sefydlog o dan ei storio.
Yn addas ar gyfer graddfa mewn piblinellau cemeg feddyginiaethol a datblygu prosesau.
Nghasgliad
Mae tert-butyl 4- (6-aminopyridin-3-il) piperazine-1-carboxylate (CAS 571188-59-5) yn ganolradd amlbwrpas a ddefnyddir yn helaeth wrth ddarganfod cyffuriau, yn enwedig ar gyfer datblygu atalyddion kinase, cyffuriau gweithredol CNS, ac oesoedd gwrth-ganser. Mae ei strwythur cytbwys, sy'n cynnwys pyridin amino adweithiol, piperazine gwarchodedig, a grŵp BOC, yn darparu hyblygrwydd synthetig ac eiddo ffarmacolegol gwerthfawr. Mae'n floc adeiladu a ffefrir mewn cemeg feddyginiaethol fodern ar gyfer cynhyrchu cyfansoddion heterocyclaidd bioactif amrywiol.
Tagiau poblogaidd: tert-butyl 4- (6-aminopyridin-3-il) piperazine-1-carboxylate 丨 CAS 571188-59-5, China tert-butyl 4- (6-aminopyridin-3-il) piperazine-1-carboxylate 丨 Cas 571188-59-5, cyflenwad, ffaith, ffaith, ffaith ei
