Tert{0}}biwtyl (3R,4S)-3-amino-4-(difluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate丨 CAS 1428776-51-5

Defnyddir y cyfansawdd hwn yn bennaf fel abloc adeiladu mewn cemeg feddyginiaetholar gyfer synthesis fferyllol enantiomeraidd pur, gan gynnwys atalyddion ensymau, modulatyddion derbyn, a chyfansoddion gweithredol y system nerfol ganolog (CNS). Gall y grŵp difluoromethyl wella sefydlogrwydd metabolig, lipophilicity, ac affinedd rhwymol, tra bod y cylch pyrrolidine yn darparu anhyblygedd cydffurfiad sy'n gwella penodoldeb targed. Mae'r nitrogen a warchodir gan Boc yn caniatáu dad-amddiffyniad rheoledig a gweithrediad dilynol, gan ei wneud yn addas i'w ymgorffori mewn heterocycles, peptidau, ac analogau fflworinedig mwy cymhleth. Ynsynthesis organig, mae'n gweithredu fel canolradd amlbwrpas ar gyfer creu sgaffaldiau cirol, heterocycles fflworin, a moleciwlau bioactif. Mae hefyd yn ddefnyddiol mewnstrwythur-astudiaethau perthynas gweithgaredd (SAR)., gan alluogi cemegwyr i ymchwilio i ddylanwad stereocemeg ac amnewid fflworin ar briodweddau ffarmacolegol.

Mae manteision tert-butyl (3R,4S)-3-amino-4-(difluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate yn cynnwys eirheolaeth stereocemegol fanwl gywir, adweithedd amlswyddogaethol, a-gwell priodweddau biolegol. Mae'r cyfluniad (3R,4S) yn sicrhau canlyniadau enantiomerig rhagweladwy mewn syntheses aml-gam, sy'n hanfodol ar gyfer datblygu ymgeiswyr cyffuriau cryf a dethol. Mae'r amin gwarchodedig Boc yn darparu sefydlogrwydd yn ystod adweithiau ac yn caniatáu dadamddiffyniad dethol. Mae'r grŵp difluoromethyl yn cyfrannu at fwy o lipophilicity, gwell sefydlogrwydd metabolig, a gwell adnabyddiaeth moleciwlaidd. Mae'r cyfansawdd yn hydawdd mewn toddyddion organig cyffredin, yn sefydlog o dan amodau labordy safonol, ac yn gydnaws â thrawsnewidiadau cemegol amrywiol, gan hwyluso synthesis effeithlon o foleciwlau cymhleth.