(R) -2- methyl-CBS-oxazaborolidine 丨 CAS 112022-83-0

(R) -2- Mae methyl-CBS-oxazaborolidine 丨 CAS 112022-83-0 yn gatalydd organoboron cylchol a ddatblygwyd gan Corey, Bakshi, a Shibata (felly "CBS") ar gyfer gostyngiadau enantioselective o geginau prochiral. Mae ymhlith y catalyddion anghymesur a ddefnyddir fwyaf mewn synthesis organig, yn enwedig ar gyfer lleihau cetonau enantioselective i alcoholau eilaidd â gormodedd enantiomerig uchel (EE).
Mae'r cyfansoddyn hwn yn enghraifft o bŵer catalysis cylchol mewn gweithgynhyrchu cemegol a fferyllol mân, gan gynnig detholusrwydd, effeithlonrwydd a chydnawsedd rhagorol â swbstradau amrywiol.

1. Gostyngiadau ceton enantioselective
● Cymhwysiad cynradd: (r) -2- Mae methyl-CBS-oxazaborolidine 丨 CAS 112022-83-0 yn gweithredu fel catalydd chiral yn y gostyngiad anghymesur wedi'i gyfryngu gan Borane o cetonau i alcoholau eilaidd chiral.
● Pan gaiff ei ddefnyddio gyda borane (bh₃ · thf neu bh₃ · me₂s), mae'n galluogi trawsnewidiadau enantioselective iawn.
● Yn goddef ystod eang o swbstradau, gan gynnwys:
cetonau oaromatig ac aliffatig
O, -Nshurated Ketones
cetonau wedi'u rhwystro'n histerig
Ymateb enghreifftiol:
R-CO-R' + BH₃ + (R)-CBS → R-CH(OH)-R' with up to >99% EE

2. Synthesis fferyllol ac API
A ddefnyddir yn helaeth yn synthesis canolradd alcohol cylchol, sy'n flociau adeiladu ar gyfer:
● Cyffuriau cylchol a chynhwysion fferyllol gweithredol (APIs)
● Agrochemicals
● Deilliadau cynnyrch naturiol
Enghreifftiau nodedig:
● Canolradd ar gyfer atalyddion proteas HIV
● Cyffuriau gwrthlidiol ansteroidaidd (NSAIDs)
● Aminau cylchol ac alcoholau amino

3. Synthesis organig academaidd a diwydiannol
● Stwffwl mewn labordai synthesis anghymesur ledled y byd.
● Fe'i defnyddir mewn cymwysiadau prawf-gysyniad a graddfa proses oherwydd:
Perfformiad Opredictable
ohigh enantiocontrol
oease defnydd

√ enantioselectivity eithriadol
● Routinely delivers >90% to >Gormodedd enantiomerig 99% (EE) ar gyfer amrywiaeth eang o getonau.
● Yn aml yn cael ei ystyried yn feincnod ar gyfer technegau lleihau anghymesur.
√ Amodau ymateb ysgafn
● Mae'r adweithiau fel arfer yn rhedeg ar dymheredd amgylchynol.
● Yn gydnaws ag amgylcheddau sy'n sensitif i leithder (wedi'u perfformio o dan awyrgylch anadweithiol).
√ Effeithlonrwydd catalytig uchel
● Fe'i defnyddir mewn meintiau catalytig (5–10 mol%yn nodweddiadol), gan ei gwneud yn economaidd ar gyfer synthesis ar raddfa fach i ganolig.
√ Amlochredd
● Yn berthnasol i getonau strwythurol amrywiol.
● Yn addas ar gyfer systemau aromatig ac aliffatig, gan gynnwys herio swbstradau.
√ Scalable
● Fe'i defnyddir yn helaeth mewn gweithgynhyrchu graddfa GRAM i KILOGRAM yn y sectorau fferyllfa a chemegau mân.
● Yn gydnaws ag offer labordy a diwydiannol cyffredin.

Nghasgliad
(R) -2- Mae methyl-CBS-oxazaborolidine 丨 CAS 112022-83-0 yn ymweithredydd conglfaen mewn synthesis anghymesur modern, gan alluogi gostyngiadau effeithlon a dewisol iawn o cetonau i alcoholau chiral. Mae ei enantioselectivity uchel, cydnawsedd swbstrad eang, a'i scalability wedi ei gwneud yn anhepgor mewn Ymchwil a Datblygu Fferyllol, gweithgynhyrchu API, ac ymchwil academaidd.