N- (4- (2,5-dioxo-4-oxazolidinyl) butyl) -2,2,2-trifluoroacetamide 丨 CAS 42267-27-6

1. Synthesis peptid canolradd

A ddefnyddir yn aml fel bloc deilliadol neu adeiladu grŵp amddiffyn mewn synthesis peptid a pheptidomimetig.

Mae'r uned trifluoroacetamide yn gwasanaethu fel grŵp amddiffyn sefydlog ar gyfer aminau y gellir ei glirio o dan amodau asidig neu sylfaenol ysgafn.

2. Cemeg feddyginiaethol a darganfod cyffuriau

Mae'r strwythur hydantoin (oxazolidine-2,5-dione) i'w gael yn gyffredin mewn moleciwlau bioactif fel:

Anticonvulsants (ee, phenytoin)

Asiantau gwrthficrobaidd

Asiantau antineoplastig

A ddefnyddir wrth synthesis darnau tebyg i blwm ar gyfer sgrinio ac astudiaethau SAR (perthynas strwythur-gweithgaredd).

3. Ymchwil Bioleg Cemegol

Mae'r grŵp trifluoroacetamide yn cynyddu lipoffiligrwydd a gall ddylanwadu ar athreiddedd pilen, gan ei wneud yn ddefnyddiol wrth ddylunio prodrugs neu gyfansoddion athraidd celloedd.

4. Datblygu stiliwr isotop/fflworin sefydlog

Mae'r grŵp trifluoromethyl yn ddefnyddiol mewn cymwysiadau 19F NMR, gan alluogi olrhain a monitro mewn stilwyr moleciwlaidd wedi'u tagio â fflworin.

1. Sgaffald swyddogaethol deuol

Yn cyfuno dau barth swyddogaethol:

Trifluoroacetamide: Ar gyfer amddiffyn amin a gwell sefydlogrwydd metabolaidd.

Craidd Hydantoin: yn berthnasol yn ffarmacolegol ac yn amlbwrpas yn gemegol.

2. Hyblygrwydd synthetig

Yn gallu cael trawsnewidiadau amrywiol:

N-amledd

Amnewidiadau niwcleoffilig ar y cylch hydantoin

Estyniad yn y gadwyn butyl neu'r bond amidig

3. Yn gwella bioactifedd ac eiddo tebyg i gyffuriau

Gwyddys bod amnewid trifluoromethyl:

Cynyddu affinedd rhwymol

Gwella ymwrthedd metabolaidd

Gwella proffiliau ffarmacocinetig

4. Sefydlogrwydd Uchel

Yn gemegol sefydlog o dan ystod eang o amodau synthetig.

Yn addas ar gyfer llifoedd gwaith synthesis aml-gam mewn labordai cemeg meddyginiaethol neu organig.