Wedi treiglo EGFR-IN-1丨CAS 1421372-66-8

Defnyddir EGFR -IN-1 wedi'i dreiglo fel sgaffald cemegol mewn ymchwil a datblygu cyffuriau sy'n canolbwyntio ar atalyddion sy'n targedu ffurfiau mutant o'r derbynnydd ffactor twf epidermaidd (EGFR). Mae'n arbennig o berthnasol ar gyfer astudio actifadu treigladau fel L858R, dileadau Exon 19, a threiglad ymwrthedd T790M. Mae'r cyfansoddyn yn cael ei gymhwyso mewn profion biocemegol a cellog i werthuso nerth ataliad, detholusrwydd, a pherthnasoedd strwythur-gweithgaredd cyfansoddion sy'n targedu EGFR. Fe'i defnyddir hefyd mewn astudiaethau rhag-glinigol i fodelu sut mae addasiadau moleciwlaidd yn dylanwadu ar affinedd rhwymol, cineteg ataliad, a phroffiliau gwrthiant. Mae ei hydoddedd mewn DMSO yn caniatáu iddo gael ei baratoi ar grynodiadau diffiniedig ar gyfer profion in vitro, gan gefnogi gosodiadau arbrofol y gellir eu hatgynhyrchu.

Mae Mutated EGFR-IN-1 yn cynnig man cychwyn dibynadwy ar gyfer dylunio atalyddion gyda phenodoldeb uchel yn erbyn amrywiadau EGFR mutant. Mae ei strwythur cemegol wedi'i ddiffinio'n dda a'i hydoddedd yn hwyluso profion atgenhedladwy a chysondeb arbrofol. Trwy ganolbwyntio ar EGFR mutant yn hytrach na-math gwyllt, mae'n galluogi datblygiad cyfansoddion gyda gwell dewis, gan leihau'r effeithiau targed o bosibl. Mae ei sgaffald cemegol yn caniatáu hyblygrwydd ar gyfer addasiadau strwythurol i wneud y gorau o nerth, proffiliau gwrthiant, a phriodweddau ffarmacocinetig mewn astudiaethau rhag-glinigol. Mae'r nodweddion hyn yn ei wneud yn arf gwerthfawr mewn-canfod cyffuriau cam cynnar gan dargedu canserau a yrrir gan EGFR.