Fanylebau
| Ymddangosiad: | Solid oddi ar y gwyn |
| Assay: | 98% min |
| Lleithder: | 0.2% ar y mwyaf |
Ngheisiadau
1. Cemeg feddyginiaethol
Defnyddir 5-Azaindole yn helaeth fel sgaffald breintiedig wrth ddarganfod cyffuriau oherwydd ei bioisosteriaeth ag indole a pyridine. Mae'n chwarae rhan hanfodol yn:
Atalyddion kinase: Yn gweithredu fel motiff sy'n rhwymo colfach mewn atalyddion ATP-gystadleuol ar gyfer cinases fel JAK, BTK, a BRAF.
Asiantau gwrthganser: wedi'u hymgorffori mewn moleciwlau sy'n targedu proteinau oncogenig.
Cyffuriau gwrthfeirysol: Fe'i defnyddir mewn cyfansoddion gyda'r nod o atal llwybrau dyblygu firaol.
Asiantau gwrthlidiol: a geir mewn cyffuriau ymgeisydd sy'n modiwleiddio llwybrau imiwnedd.
Enghreifftiau:
A geir yn atalyddion JAK (ee analogau filgotinib)
Strwythur craidd mewn rhai atalyddion tyrosine kinase ac atalyddion CDK
2. Dylunio Cyffuriau ar Sail Darn (FBDD)
Oherwydd ei faint bach, planarity, a'i briodweddau bondio hydrogen ffafriol, mae 5-azaindole yn ddarn allweddol yn FBDD, gan helpu cemegwyr i adeiladu moleciwlau bioactif mwy cymhleth a dethol.
3. Bloc adeiladu heterocyclic
A ddefnyddir fel deunydd cychwynnol neu ganolradd yn synthesis:
Ymgeiswyr cyffuriau heterocyclaidd cymhleth
Agrocemegion bioactif
Deunyddiau swyddogaethol ar gyfer electroneg organig
4. Profion a ligandau fflwroleuol
Oherwydd ei natur aromatig a'i atomau nitrogen sy'n rhoi electronau, archwilir deilliadau 5-azaindole yn:
Synwyryddion fflwroleuol
Astudiaethau Cydnabod Moleciwlaidd
Cemeg twyllo metel a chydlynu
Buddion
✅ Amlochredd bioisosterig
Yn gwasanaethu fel bioisoster ar gyfer moethau indole a phurin, gan alluogi tiwnio mân proffiliau ffarmacocinetig a ffarmacodynamig.
Yn addasu patrymau rhoddwyr/derbynnydd bond H i wella rhwymo derbynnydd cyffuriau.
✅ Gwell hydoddedd a sefydlogrwydd metabolaidd
O'i gymharu â indole, mae 5-azaindole yn aml yn rhoi gwell hydoddedd dyfrllyd ac ymwrthedd metabolaidd i ymgeiswyr cyffuriau.
✅ Hygyrchedd synthetig
Ar gael yn rhwydd yn fasnachol ac yn agored i swyddogaethau amrywiol (ee halogeniad, alkylation, amination), gan gefnogi cynhyrchu analog cyflym.
✅ Effeithlonrwydd darnio
Mae effeithlonrwydd ligand uchel ac eiddo moleciwlaidd ffafriol (MW isel, arwynebedd pegynol uchel) yn ei gwneud yn ddelfrydol wrth ddylunio cyffuriau cam cynnar.
✅ Rhyngweithiadau rhwymol gwell
Mae'r nitrogen ychwanegol yn gwella galluoedd pentyrru, bondio hydrogen a chydlynu metel - pob un yn allweddol wrth dargedu macromoleciwlau biolegol.
Nghasgliad
Mae 5-azaindole (CAS 271-34-1) yn gyfansoddyn heterocyclaidd amlbwrpas a gwerth uchel, yn arbennig o werthfawr mewn cemeg feddyginiaethol am ei rôl wrth ddylunio atalyddion kinase, asiantau gwrthganser, a therapïau eraill wedi'u targedu. Mae ei briodweddau ffisiocemegol ffafriol a'i hyblygrwydd synthetig yn ei wneud yn floc adeiladu i fynd i ymchwil fferyllol a chemegol modern. Wrth i ddarganfod cyffuriau barhau i ffafrio dulliau dylunio sy'n seiliedig ar ddarnau a rhesymegol, dim ond 5-Azaindole y mae disgwyl i bwysigrwydd dyfu.
Tagiau poblogaidd: 5-Azaindole 丨 CAS 271-34-1, China 5-Azaindole 丨 CAS 271-34-1 Gweithgynhyrchwyr, Cyflenwyr, Ffatri
