Fanylebau
| Ymddangosiad: | Powdr crisialog gwyn i welw melyn |
| Assay: | 98.0% i 102.0% |
| Pwynt toddi: | 103 gradd -112 gradd |
| Adnabod: | Hplc |
| Sylwedd cysylltiedig | Pob amhuredd: 0.5% ar y mwyaf Cyfanswm amhureddau: 1.0% ar y mwyaf |
| Cynnwys Lleithder: | 0.5% ar y mwyaf |
Ngheisiadau
1. Canolradd fferyllol
A ddefnyddir yn bennaf fel canolradd allweddol yn synthesis asiantau gwrthffyngol sy'n seiliedig ar azole, yn enwedig analogau fluconazole.
Mae'r moethusrwydd 1,2,4-triazole yn gyffredin mewn cyfansoddion ag eiddo gwrthffyngol, gwrthfeirysol a gwrthlidiol.
Mae'r uned difluoroacetophenone yn cyfrannu at fodiwleiddio bioactifedd a gwell affinedd rhwymo mewn safleoedd gweithredol ensymau.
2. Ymchwil Agrocemegol
Yn gwasanaethu fel bloc adeiladu yn synthesis ffwngladdiadau a phlaladdwyr ag azole neu strwythurau triazole.
Mae agrocemegion wedi'u seilio ar driazole yn adnabyddus am eu gweithgaredd sbectrwm eang a'u gwrthwynebiad i bioddiraddio.
3. Cemeg heterocyclic
Yn gweithredu fel deunydd cychwyn amlbwrpas neu'n ganolraddol wrth ddatblygu heterocyclau cymhleth.
Yn ddefnyddiol mewn ymchwil academaidd a diwydiannol ar gyfer creu llyfrgelloedd o ddeilliadau triazole bioactif.
4. Sgaffald atalydd ensymau
Mae strwythur y cyfansoddyn yn ei gwneud yn sgaffald ymgeisydd ar gyfer datblygu atalyddion ensymau, yn enwedig cytocrom P450 neu lanosterol 14 - atalyddion demethylase - dull gweithredu allweddol ar gyfer gwrthffyngau azole.
Buddion
1. Integreiddio Pharmacophore
Yn cyfuno dau ffarmacofforau pwysig:
Modrwy 1,2,4-triazole (ar gyfer bondio hydrogen, cydgysylltu ag ïonau metel mewn ensymau)
Difluoroacetophenone (sefydlogrwydd metabolaidd gwell a lipoffiligrwydd)
Mae'r natur ddeuol hon yn gwella bioargaeledd a gweithgaredd biolegol.
2. Bioactifedd Gwell
Mae atomau fflworin yn cynyddu lipoffiligrwydd, athreiddedd pilen, ac ymwrthedd metabolaidd, sy'n hanfodol ar gyfer ymddygiad tebyg i gyffuriau.
Yn helpu i wella detholusrwydd rhwymol a nerth y cyfansoddyn gweithredol terfynol.
3. Hyblygrwydd synthetig
Yn agored i addasu cemegol pellach yn:
Y grŵp ceton (ee ffurfio ocsim, aminiad gostyngol)
Y cylch aromatig (ee, amnewid neu gyplu)
Y nitrogen triazole (n-alkylation neu ddeilliad n-ocsid)
Mae hyn yn caniatáu teilwra deilliadau ar gyfer astudiaethau perthynas strwythur -gweithgaredd (SAR).
4. Cyfleustodau mewn optimeiddio plwm
Yn gweithredu fel strwythur craidd gwerthfawr mewn cemeg feddyginiaethol ar gyfer optimeiddio cyfansoddion plwm yn ystod datblygu cyffuriau cam cynnar.
Nghasgliad
Mae asetophenone 2,4-DIFLUORO - - (1H-1,2,4-triazolyl) (CAS 86404-63-9) yn ganolradd swyddogaethol hynod weithredol sy'n integreiddio cylch bioactif triazole bioactif ag ôl-israddoliad difluoro. Mae'n chwarae rhan hanfodol yn synthesis fferyllol ac agrocemegion sy'n seiliedig ar azole, yn enwedig asiantau gwrthffyngol. Mae ei nodweddion ffarmacofforig deuol yn darparu amlochredd synthetig a photensial biolegol gwell, gan ei gwneud yn werthfawr ar gyfer ymchwil a datblygu cyffuriau diwydiannol.
Tagiau poblogaidd: 2,4-DIFLUORO-ALPHA- (1H-1,2,4-triazolyl) Acetophenone 丨 CAS 86404-63-9, China 2,4-Difluoro-Alpha- (1H-1,2,4,4-triazolyl) ACETOPHEN, ACE
