1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetig Asid, 1-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl) Ester丨CAS 170908-81-3

Mae'r cyfansawdd hwn, y cyfeirir ato'n gyffredin fel aDOTA-ester GIG, yn asiant chelating arbenigol a ddefnyddir yn eang mewn bioconjugation, radiofferyllol, a chymwysiadau delweddu moleciwlaidd. Fe'i defnyddir yn bennaf i gysylltu'r chelator DOTA â biomoleciwlau fel peptidau, gwrthgyrff, neu broteinau trwy ei grŵp ester N-hydroxysuccinimide (GIG) adweithiol, gan ffurfio bondiau amid sefydlog â grwpiau amino. Mewn meddygaeth niwclear, defnyddir y cyfuniadau DOTA i gelu radiometelau fel ^68Ga, ^177Lu, neu ^90Y, gan alluogi radiotherapi wedi'i dargedu neu ddelweddu diagnostig (PET/SPECT). Yn ogystal, fe'i cymhwysir mewn ymchwil ar gyfer paratoi biomoleciwlau wedi'u labelu â metel, gan alluogi astudiaethau mewn ffarmacocineteg, targedu moleciwlaidd, a-dosbarthu bio.

1,4,7,10-Mae ester tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetig, 1-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl) ester yn darparu manteision sylweddol oherwydd ei adweithedd uchel, sefydlogrwydd, a phriodweddau chelating metel cryf. Mae ester y GIG yn galluogi cyfuniad dethol ac effeithlon i aminau sylfaenol o dan amodau ysgafn, gan gadw gweithgaredd biolegol biomoleciwlau sensitif. Mae'r chelator DOTA yn ffurfio cyfadeiladau sefydlog iawn gydag ystod eang o radiofetelau, gan leihau rhyddhau metel a gwella diogelwch mewn cymwysiadau radiofferyllol. Mae ei sefydlogrwydd cemegol, hydoddedd dŵr, ac atgynhyrchedd yn ei gwneud yn addas ar gyfer synthesis labordy, astudiaethau preclinical, a chymwysiadau clinigol. At hynny, mae ei amlochredd yn caniatáu dylunio manwl gywir o ddelweddau wedi'u targedu neu gyfryngau therapiwtig.