Fanylebau
|
Ymddangosiad |
Gwyn, oddi ar wyn i felyn i frown solid |
|
Adnabod gan NMR |
Mae'r sampl prawf yn gyson â chyseiniant magnetig niwclear (NMR) y sampl prawf |
|
Sylweddau cysylltiedig gan HPLC |
Purdeb 99. 0% min |
|
Unrhyw amhuredd sengl |
0. 5% ar y mwyaf |
|
Assay ar sail sych (w\/w) |
98. 0% min |
|
Cynnwys Dŵr gan KF |
3. 0% max |
|
Gweddillion ar danio |
0. 20% ar y mwyaf |
|
Metelau trwm |
10 ppm max |
Trosolwg
Mae Upadacitinib 丨 CAS 1310726-60-3 yn atalydd JAK1 dethol a grymus, a ddatblygwyd ar gyfer trin anhwylderau hunanimiwn ac ymfflamychol. Mae'n therapi moleciwl bach wedi'i dargedu sy'n modiwleiddio llwybr signalau JAK-STAT, sy'n chwarae rhan hanfodol yn ymateb y system imiwnedd i cytocinau a ffactorau twf.
Wedi'i gymeradwyo gan asiantaethau rheoleiddio gan gynnwys FDA yr UD ac EMA, mae upadacitinib ar gael yn fasnachol o dan yr enw brand Rinvoq®, yn bennaf ar gyfer arthritis gwynegol, arthritis psoriatig, spondylitis ankylosing, colitis briwiol, a dermatitis atopig.
Ngheisiadau
1. Defnydd therapiwtig
a. Arthritis Rhewmatoid (RA)
● wedi'i gymeradwyo fel monotherapi neu mewn cyfuniad â methotrexate ar gyfer oedolion ag RA cymedrol i ddifrifol sydd wedi cael ymateb annigonol i atalyddion TNF neu DMARDs eraill.
b. Arthritis Psoriatig (PSA)
● Yn trin PSA gweithredol mewn cleifion sy'n anymatebol i therapïau confensiynol neu fioleg.
c. Dermatitis atopig
● wedi'u cymeradwyo ar gyfer dermatitis atopig cymedrol i ddifrifol, yn enwedig mewn oedolion a phobl ifanc (12 oed a hŷn) nad ydynt yn cael eu rheoli'n ddigonol â meddyginiaethau amserol.
d. Colitis briwiol (UC)
● Fe'i defnyddir ar gyfer UC cymedrol i ddifrifol fel dewis arall llafar yn lle corticosteroidau a bioleg.
e. Spondylitis ankylosing a spondyloarthritis echelinol
● Wedi'i nodi ar gyfer oedolion â spondylitis ankylosing gweithredol neu spondyloarthritis echelinol nad yw'n radiograffig.
Mecanwaith Gweithredu
● upadacitinib 丨 CAS 1310726-60-3 Yn atal Janus kinase 1 (JAK1) yn ddetholus, un o bedwar aelod o'r teulu JAK sy'n ymwneud â throsglwyddo signal wedi'i gyfryngu gan cytocin.
● Trwy atal JAK1, mae'n lleihau gweithgaredd cytocinau pro-llidiol fel il -6, il -12, il -23, ac IFN-, heb effeithio'n fras ar Jak2 neu Jak3, sy'n ymwneud â hematopoise ac inmeSenteSoSoSoSoSoSoSoSoSoSoSeSoSis.
● Mae'r detholusrwydd hwn yn cyfrannu at ei effeithiolrwydd a'i broffil diogelwch a allai fod yn ffafriol o'i gymharu ag atalyddion JAK llai dewisol.
Buddion
1. Imiwnomodeiddio wedi'i dargedu
● Yn cynnig rheolaeth fanwl gywir ar lwybrau signalau imiwnedd, gan leihau llid wrth gadw swyddogaeth imiwnedd ehangach.
2. Gweinyddiaeth lafar
● Wedi'i gymryd unwaith y dydd fel llechen lafar, gan ddarparu dewis arall cyfleus yn lle bioleg chwistrelladwy fel atalyddion TNF.
3. Cychwyn yn gyflym
● Mae astudiaethau clinigol yn dangos rhyddhad symptomau o fewn wythnosau, gan ei gwneud yn addas i gleifion sydd angen effaith therapiwtig gyflym.
4. Sbectrwm arwydd eang
● Wedi'i gymeradwyo ar draws nifer o glefydau hunanimiwn cronig, gan leihau'r angen am feddyginiaethau lluosog mewn cyflyrau comorbid.
Nghryno
Mae Upadacitinib (CAS 1310726-60-3) yn atalydd JAK1 dethol sydd wedi trawsnewid tirwedd triniaeth afiechydon hunanimiwn trwy gynnig therapi wedi'i dargedu, yn effeithiol ac a weinyddir ar lafar. Mae'n arbennig o werthfawr i gleifion a reolir yn annigonol gan wrthimiwnyddion traddodiadol neu fioleg. Mae ei astudiaeth barhaus mewn amodau llidiol ychwanegol yn tanlinellu ymhellach ei bwysigrwydd therapiwtig.
Tagiau poblogaidd: upadacitinib 丨 cas 1310726-60-3, China upadacitinib 丨 CAS 1310726-60-3 Gwneuthurwyr, cyflenwyr, ffatri

