Roflumilast 丨 cas 162401-32-3

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3yn aAtalydd hynod ddetholus o ffosffodiesterase -4 (PDE4), ensym sy'n chwalu monoffosffad adenosine cylchol (wersylla ’) mewn celloedd llidiol . trwy ddyrchafu lefelau gwersyll mewngellol, roflumilastyn lleihau llid-Particulary yn y llwybrau anadlu-ac fe'i cymeradwyir ar gyfer yTrin Clefyd Rhwystrol Cronig yr Ysgyfaint (COPD).

Felcyffur gwrthlidiol trwy'r geg, mae roflumilast yn darparu nofel,opsiwn triniaeth ansteroidalMae hynny'n ategu broncilwyr a meddyginiaethau COPD eraill .

1. Clefyd rhwystrol cronig yr ysgyfaint (COPD)

Prif arwyddam leihau'r risg oGwaethygu copdmewn cleifion â:

COPD difrifol (FEV1 <50%)

Ffenoteip broncitis cronig

Hanes gwaethygu mynych

Mecanwaith: Mae ataliad PDE4 yn arwain at fwy o wersyll mewn niwtroffiliau, eosinoffiliau, macroffagau a chelloedd T, gan atal rhyddhau cytocin pro-llidiol a lleihau llid y llwybr anadlu .

2. asthma (ymchwiliol)

Astudio i'w ddefnyddio ynAsthma difrifol, yn enwedig ffenoteipiau gyda llid eosinoffilig neu niwtroffilig .

Yn dangos addewid mewn therapi cyfuniad â corticosteroidau .

3. Anhwylderau llidiol eraill (preclinical/ymchwil)

Cael ei ymchwilio ar gyfer rolau posib yn:

Psoriasis

Ffibrosis ysgyfeiniol

Clefyd Llidiol y Coluddyn (IBD)

Amodau niwroinflammatorymegis sglerosis ymledol neu glefyd Alzheimer

1. ataliad pde4 dethol

Mae roflumilast 丨 cas 162401-32-3 yn darparuGweithgaredd gwrthlidiol wedi'i dargeduYn yr ysgyfaint heb effeithio ar lwybrau PDE1–3 neu PDE5 .

LleiheidLlid niwtroffilig llwybr anadlu, yn ategu broncoledyddion .

2. dosio llafar unwaith y dydd

GyfleusTabled Llafar, fel arfer 500 µg unwaith y dydd, yn gwella ymlyniad cleifion o'i gymharu â therapïau anadlu .

3. potensial arbed steroid

Mae gweithredu gwrthlidiol nad yw'n corticosteroid yn lleihau'r ddibyniaeth arcorticosteroidau anadlu neu systemig, sydd â mwy o sgîl -effeithiau .

4. gwaethygu lleihau risg

Dangos effeithiolrwydd wrth leihauGwaethygiadau COPD cymedrol i ddifrifol, yn enwedig mewn cleifion risg uchel â broncitis cronig .

Bioargaeledd llafar uchel (~80%)

Hanner oes: ~ 17 awr (yn cefnogi dosio unwaith y dydd)

Metabolyn gweithredol: Roflumilast n-ocsid (yn gyfrifol am ~ 90% o ataliad PDE4)

Metaboli ganCYP3A4 a CYP1A2

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3yn aatalydd pde4 dethola ddefnyddir yn bennaf iatal gwaethygu COPDmewn cleifion â broncitis cronig . gyda'i ITSmecanwaith gwrthlidiol ansteroidaidd, mae'n cynnig strategaeth therapiwtig unigryw ac effeithiol ar gyferCleifion COPD difrifol, aml-alltud. ymchwil barhaus iasthma a chlefydau llidiolgall ehangu ei ddefnyddioldeb clinigol .