Dolutegravir 丨 CAS 1051375-16-6

Ngheisiadau

1. Triniaeth HIV

Mae Dolutegravir 丨 CAS 1051375-16-6 yn aMeddyginiaeth gwrth -retrofirol allweddola ddefnyddir wrth drinHaint HIV-1.

Mae'n aatalydd trosglwyddo llinyn integrase nerthol (Insti)Mae hynny'n blocio'r ensym integrase HIV, gan atal DNA firaol rhag integreiddio i'r genom gwesteiwr.

A ddefnyddir yn gyffredin fel rhan oTherapi gwrth -retrofirol cyfuniad (CART)neu therapi gwrth -retrofirol hynod weithgar (HAART).

Wedi'i gymeradwyo ar gyfer y ddauCleifion triniaeth-naïf a phrofiad triniaeth.

2. Fformwleiddiadau Cyffuriau Cyfuniad

Mae Dolutegravir yn aml yn cael ei gyfuno â gwrth-retrofirol eraill, fel abacavir a lamivudine, mewn cyfuniadau dos sefydlog (ee, Triumeq), gwellacydymffurfiad cleifionaEffeithlonrwydd Triniaeth.

3. Ymchwil a Datblygu

A ddefnyddir mewn ymchwil glinigol a fferyllol yn canolbwyntio arTrefnau triniaeth HIV.

Archwiliwyd i'w ddefnyddio o bosibl mewn fformwleiddiadau hir-weithredol a therapïau cyfuniad.

Buddion

✅ Nerth ac Effeithlonrwydd Uchel

Gweithgaredd gwrthfeirysol cryf yn erbyn HIV-1, hyd yn oed yn erbyn rhai straenau sy'n gwrthsefyll atalyddion integrase eraill.

✅ Proffil diogelwch ffafriol

Yn gyffredinol, yn cael ei oddef yn dda gyda llai o sgîl-effeithiau o gymharu â chyffuriau HIV cynharach.

Potensial isel ar gyfer rhyngweithio cyffuriau-cyffuriau.

✅ Dosio unwaith y dydd

Mae hanner oes plasma hir yn caniatáu dosio cyfleus unwaith y dydd heb fod angen boosters ffarmacocinetig.

Proffil Gwrthiant

Rhwystr genetig uchel i wrthwynebiad; yn effeithiol mewn cleifion ag ymwrthedd i ddosbarthiadau eraill o gyffuriau HIV.

Nghryno

Dolutegravir 丨 CAS 1051375-16-6yn gyffur gwrth-retrofirol rheng flaen a ddefnyddir yn helaeth wrth drin haint HIV-1. Mae ei rôl fel atalydd integrase grymus gydag effeithiolrwydd uchel, proffil diogelwch ffafriol, a dosio cyfleus yn ei gwneud yn gonglfaen mewn therapi HIV modern ac yn rhan hanfodol o drefnau gwrth -retrofirol cyfuniad.