5-bensylthio-1h-tetrazole 丨 CAS 21871-47-6

Ngheisiadau

1. Canolradd fferyllol

Defnyddir 5-Benzylthio-1H-tetrazole 丨 CAS 21871-47-6 fel aBloc Adeiladu Allweddolyn synthesisARBs (atalyddion derbynnydd angiotensin II)megisLosartan, Irbesartan, a gwrthhypertensives dosbarth sartan eraill.

Mae'r cylch tetrazole yn gweithredu fel abioisostereo'r grŵp asid carboxylig, gan wella sefydlogrwydd metabolaidd a bioargaeledd llafar.

2. Cemeg feddyginiaethol

A ddefnyddir yn gyffredin ynOptimeiddio ArweiniolaAstudiaethau Perthynas Strwythur-Gweithgaredd (SAR), yn enwedig wrth ddatblygu cyffuriau sy'n targedu'rSystem Renin-Angiotensin.

Ychwanegodd yr eilydd bensylthiolipoffiligrwydd, a allai wellaathreiddedd pilenarhwymo targed.

3. Synthesis ligand wedi'i seilio ar tetrazole

Yn gwasanaethu fel aRhagflaenydd Ligandar gyfer cyfansoddion cydgysylltu mewn deunyddiau a chemeg catalysis oherwydd eiModrwy gyfoethog o nitrogen, sy'n clymu'n dda i fetelau.

4. Cemeg Organig Synthetig

Swyddogaethau fel aniwcleoffil neu ganolraddmewn synthesis heterocyclic.

Mae'r grŵp thioether yn agored i swyddogaetholi pellach (ocsidiad i sylffocsid/sulfone, adweithiau amnewid, ac ati).

Buddion

1. Amnewid bioisosterig ar gyfer dylunio cyffuriau

Mae'r cylch tetrazole yn dynwared ygrŵp asid carboxyligond yn darparugwell ffarmacokinetics, gan gynnwys:

Wedi'i wellalipoffiligrwydd

GwellAmsugno Llafar

Gwrthiant idiraddiad metabolaidd

2. Canolradd hanfodol ar gyfer cyffuriau ARB

Yn chwarae rhan hanfodol wrth gynhyrchu cyffuriau gwrthhypertensive ysgubol, gan helpu i reoli afiechydon cardiofasgwlaidd.

3. Grwpiau swyddogaethol amlbwrpas

Y–Sch₂phMae'r grŵp yn cynyddurhyngweithiadau hydroffobiggyda phroteinau a chynigion targeddolenni addasuam ddeilliad pellach.

Mae'r moethusrwydd tetrazole yn rhannupriodweddau asidig a chydlynu, yn ddefnyddiol wrth ddylunio moleciwlau cyffuriau a deunyddiau.

4. Sgaffald ar gyfer fframweithiau metel-organig (MOFs) a catalysis

Oherwydd y strwythur llawn nitrogen, gellir ei ddefnyddioCydlynu canolfannau metelyn synthesisMofs, catalyddion, adeunyddiau synhwyrydd.

Nghryno

5-bensylthio-1h-tetrazole 丨 CAS 21871-47-6yn bwysigCanolradd fferyllol, yn arbennig o adnabyddus am ei rôl yn synthesisantagonyddion derbynnydd angiotensin IImegis losartan. Ei strwythur unigryw-acylch tetrazoleyn lle aGrŵp Benzylthio-Offers cyfuniad oGweithgaredd Biolegol, hyblygrwydd synthetig, aperthnasedd meddyginiaethol. A ddefnyddir yn helaeth ynDatblygu Cyffuriau, Cemeg Cydlynu, asynthesis organig, mae'r cyfansoddyn hwn yn cefnogi gweithgynhyrchu fferyllol masnachol ac ymchwil academaidd mewn cemeg feddyginiaethol.